他克莫司(Tacrolimus)是慢性肾小球肾炎、肾病综合征、新月体肾炎和器官移植中常用的药物,目前主要根据检测服药后血液药物的浓度来调整药物剂量。 用药初期按照0.05-0.1毫克/公斤体重给药,3-5天后检测血液他克莫司浓度而调整剂量。诱导期要求药物浓度达到5-9ng/ml,缓解期浓度达到4-7ng/ml。很多药物对他克莫司的浓度有一定影响,其中一部分药物如钙离子拮抗剂、他汀类降胆固醇药物、大环内酯类抗生素和质子泵抑制剂可以增高他克莫司药物浓度,因此,可以将这些药物用来减少他克莫司剂量。
他克莫司发挥作用的剂量、药物浓度个体差异很大,部分患者2ng/ml就能控制蛋白尿,而另一部分需要到达9ng/ml。笔者认为,他克莫司要一定不良反应,治疗中只要临床上达到能够控制蛋白尿即可。在肾移植领域,最近已经尝试根据患者对分解他克莫司的CYP3A5酶的基因多态性进行个体化地调节剂量,取得十分可喜的结果,这种方法可非常正确地调整他克莫司剂量,有效地防止器官排异,这种方法能否用于肾小球疾病值得探讨。
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